抗癌前沿:人参皂苷Rh2服用吸收效果研究

  人参中的主要成分有人参皂苷、人参多糖,人参烯醇等。其中人参皂苷可以代表人参的大部分功效,人参皂苷现在已发现40余种。根据结构可分为二醇型,三醇型,齐墩果酸型。二醇型大多具有抗癌活性,其中人参皂苷Rh2的抗癌活性最强。

  人参皂苷Rh2吸收效果研究

  人参皂苷Rh2存在手性,可分为20(S)型和20(R)型。在吸收效果上,不同分型的还是有一定的差别。对映异构体20(S)与20(R)在时间依赖性,浓度依赖性,温度依赖性等试验研究上发现,20(S)对映体均大于20(R)对映体。跨膜转运中需要载体和能量的依赖,Rh2的吸收率不是很高。在文献《20(R)人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学》提到两种抗癌人参皂苷产品:Rh2和Rg3。实验结果表明:人参皂苷Rg3的口服生物利用度小于3%。人参皂苷Rh2的口服生物利用度好于Rg3在16%左右。

抗癌前沿:人参皂苷Rh2服用吸收效果研究

  人参皂苷Rh2生物利用度研究

  药时曲线是衡量药物的生物利用度,吸收的速度与程度。对于人参皂苷Rh2有很好的临床应用前景,但是在人参中的含量很低,生物利用度不高。人参皂苷Rh2最初在红参中的收取率只有十万分之一,现在通过技术的改进已经有了很大的提升,通过蜗牛酶等相关酶类的发挥效果可以提高上百倍。

  人参皂苷Rh2主要是肠吸收为主,在其他地方有少量的吸收。经过很多实验研究发现人参皂苷Rh2的主要吸收部分是十二指肠和空肠。中国药大学药物代谢动力学重点实验室对人参皂苷Rh2吸收机制研究得出结论:制剂学,排泵和系统前代谢是限制人参皂苷Rh2口服吸收的主要因素。

  人参皂苷Rh2的药理学研究

  药理学的研究上有首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。如胶囊制剂能够让药物在到达胃肠部才因为胶囊溶解而进入吸收过程,进入循环系统。所以,胶囊制剂一般能够减少首过效应,更利于人体吸收,增强药物的利用度。

  这样,我们就知道人参皂苷Rh2因为是肠吸收的物质,直接口服进入胃时也是导致吸收效果的下降。只有通过使用胶囊装灌的方法才可以达到更好的吸收、治疗效果。

(责任编辑:王慧明)

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