替莫唑胺(蒂清)

发表日期:2015-06-10

核心提示:

  脑胶质瘤为颅内原发性肿瘤,约占神经系统肿瘤的40%到60%,脑胶质瘤相对于其它肿瘤而言,复发率偏高,治疗难度更加的大。

  脑胶质瘤的治疗方法目前主要以手术切除为主,术后辅助放化疗的综合治疗。然而,脑胶质瘤仍然存在一个治愈率低、复发程度高, 复发时间短的特点。常规的术后化疗方案对脑胶质瘤的有效率低,副作用大的特点,决定了脑胶质瘤化疗的局限性。而替莫唑胺( TMZ) 的问世改变了脑胶质瘤药物化疗的总体水平,被喻为“ 脑胶质瘤药物化疗的里程碑”。

  替莫唑胺(蒂清)的药理作用

  替莫唑胺(蒂清)主要用于治疗多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

  替莫唑胺(蒂清)是一种新型的口服二代烷化剂---咪唑四嗪类衍生物,具有很好的口服生物利用度,并且能很好的通过血脑屏障,一些研究数据表明其脑脊液/血浆药物浓度比接近30%~40%,可以很好的达到有效血药浓度。目前认为DNA甲基化和错配修复失败是TMZ细胞毒性的主要机制,作用于细胞分裂周期,阻滞肿瘤细胞的DNA 分裂使肿瘤细胞停滞于G2-M 期达到抗肿瘤的作用。

  单纯的手术治疗脑胶质瘤患者的平均生存期仅仅为4.1±3.6 个月。术后使用TMZ 化疗的患者的平均肿瘤无进展生存时间为0.08±6.4 个月,平均生存时间12.06±6.25 个月,复合国内外资料研究资料使用TMZ可以显著延长脑胶质瘤术后肿瘤无进展时间和生存时间。

  替莫唑胺(蒂清)的不良反应

  虽然替莫唑胺(蒂清)是难得的能够治疗脑胶质瘤的化疗药物,但是这并不表示其毒性小。与传统的化疗药物一样,它也是存在着许多不良反应的。最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制,但可恢复,病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

  替莫唑胺(蒂清)的用药注意

  由于替莫唑胺(蒂清)与达卡巴嗪均代谢为MTIC(替莫唑胺在生理pH值条件下自动转化为活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺(MTIC)并水解为5-氨基-咪唑-4酰胺(AIC)和甲基肼,作用于肿瘤细胞分裂的各个时期,导致肿瘤细胞DNA烷基化,从而发挥其细胞毒作用。)对达卡巴嗪过敏者要禁用此药物。

  在使用替莫唑胺(蒂清)还有可能出现骨髓抑制,给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数,之后每星期测定一次,直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L,血小板数≥100×109/L时,再进行下一周期的治疗。

  由于替莫唑胺(蒂清)对肝肾功能会有一定的损伤,所以肝、肾机能损伤病人慎用本品。

  替莫唑胺(蒂清)还会影响睾丸的功能,所以男性病人,特别是年轻的男性病人在使用次药物时需要注意。

  替莫唑胺(蒂清)的配伍用药

  从以上可以看出,虽然替莫唑胺(蒂清)能够用于脑胶质瘤的治疗,且效果还不错,但是其不良反应和毒副作用也是不可忽视的。大家在服用替莫唑胺(蒂清)的时候,最好是配合抗癌精华提取物人参皂苷Rh2来同时服用,能够有效的保护正常细胞,降低了C6 瘤细胞的体内侵袭性,抑制肿瘤生长。与替莫唑胺(蒂清)达到双重抗肿瘤的功效。

  虽然脑胶质瘤是很难治愈的,但是使用合适的治疗方案并合理用药,是能够大大延长病人的生存期的,在这方面希望大家多多了解,不要放弃每一丝希望。

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