洛莫司汀胶囊

　　所属类别：

　　化药及生物制品 >> 治疗肿瘤的药物 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

　　适应症：

　　本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。(本品同人参皂苷rh2有相似，中央电视台曾报道过的人参皂苷Rh2，是脂溶性小分子，可以通过血脑屏障)

　　不良反应：

　　口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2～3天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1周及第4周先后出现两次，第6～8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

　　禁忌：

　　有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。

　　注意事项：

　　1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。

　　2.对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。

　　3.下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。

　　4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。

　　5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。

　　6.治疗前和治疗中应检查肺功能。

　　药代动力学：

　　口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障，数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15%～30%，可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。t1/2为16～18小时，其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁。有肠肝循环，故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内，本品的50%以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%，从呼吸道排出约10%。因其脂溶性强，可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。

　　副反应中最常见的为厌食、恶心、呕吐、腹泻和便秘，这往往是因为化疗药物刺激大脑中的呕吐中枢，或损伤胃肠道黏膜，造成水肿而不能吸收食物营养。因此，在呕吐较重时，宜从食用米汤、鲜藕汁等“和胃”的食物开始，使胃肠道在吸收营养的同时得以充分休养。随着食欲的恢复，可以吃蛋羹、肉末粥、挂面汤等半流质食物，然后再逐渐恢复正常饮食。