甲苯磺酸索拉非尼

　　肾癌是一种恶性程度非常高的癌种。其发病机制极为复杂，而且发病极为迅速，要控制和治疗都存在着许多的难度。今天给大家介绍一种治疗肾癌的药物——甲苯磺酸索拉非尼片。

　　肾癌晚期用药甲苯磺酸索拉非尼

　　甲苯磺酸索拉非尼片主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。索拉非尼是多种激酶抑制剂，在体外可以只抑制肿瘤细胞增殖。

　　索拉非尼平均相对生物利用度为38-49%。索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均给药浓度峰谷比小于2。

　　索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢，除此以外，还有UGT1A9介导的糖苷酸代谢。

　　人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4（这些基因都是决定药物代谢的决定基因）。索拉非尼可升高某些药物（这些酶的底物）的血药浓度。索拉非尼通过UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代谢。当这些药物和索拉非尼合用时，可能会增加UGT1A1和UGT1A9的代谢底物的暴露浓度。

　　索拉非尼的不良反应

　　索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖，包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型，并抑制肿瘤血管生成。但是它在治疗疾病的同时，也会产生许多的毒素，对身体造成一定的损伤。

　　索拉非尼最常见的药物相关不良事件有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。长时间使用，还会产生一些药理毒性如致癌性、致突变性，生育力损害等等。所以，索拉非尼适用于晚期不能手术的病人，如果是早期病人使用，对身体会有非常大的损伤。

　　不良反应的改善方法

　　但是晚期的病人，身体素质同样会影响到病人生存期的长短，所以单单使用索拉非尼还是不够的，还需要配合中药来达到抑制药物毒性，发挥药物功效的作用。国外学者报道了原人参二醇型皂苷人参皂苷Rh2有较强的抑制肿瘤细胞生长作用，它对肾癌HEK-293细胞、黑色素瘤B16、小鼠肝癌H22、肺癌Lewis、宫颈癌HeLa和肺癌A549等癌细胞都有较强生长抑制作用，可使肝癌、肺癌、肾癌、乳腺癌、白血病、淋巴癌等癌细胞发生程序性死亡， 且凋亡率随人参皂苷Rh2浓度升高而增加。

　　肾癌越是到了晚期，越是要加强护理，很多晚期用药毒性都是很大的，单单使用化学药物虽然能够达到一定的控制癌细胞的效果，但是这对于晚期病人是远远不够的，只有联合多种药物保护正常的细胞，才能从根本上延长肾癌病人的生存期。

　　以上就是对索拉非尼的简单介绍，大家可以多加学习。