临床上的靶向药物较多,根据作用机制不同可以分为小分子靶向药和大分子靶向药。小分子靶向药常见有抑制EGFR、ALK、ROS1突变的药物,以及抑制血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体单抗等药物,而大分子靶向药常见的有针对HER2的单克隆抗体。
一、小分子靶向药
1.EGFR:代表药物包括吉非替尼、埃克替尼、阿法替尼、达可替尼、奥希替尼等,此类药物主要通过抑制细胞外区酪氨酸残基磷酸化,阻断EGF与细胞膜上的受体结合,从而发挥治疗效果。
2.ALPK:代表药物为伊马替尼,能够特异性地作用于ABL激酶域,竞争性地抑制其磷酸化,从而使肿瘤细胞增殖受到抑制。
3.ROS1:代表药物是克唑替尼,是一种高度选择性的口服TKI,适用于ROS1阳性的晚期NSCLC患者的一线治疗。
4.血管内皮生长因子受体:代表药物为索拉非尼、舒尼替尼、瑞戈非尼、重组人血管内皮抑素等,这类药物能与血管内皮生长因子受体结合,抑制信号传导,并促进新生血管生成及微血管瘤形成。
5.HER2:代表药物是曲妥珠单抗,是一种嵌合型IgG1单克隆抗体,能与HER2异源二聚体的细胞外部位相结合,阻止配体与受体结合进而抑制细胞生长。
二、大分子靶向药
1.表皮生长因子受体单抗:代表药物有依维莫司、西妥昔单抗、利妥昔单抗等,其中依维莫司属于mTOR抑制剂,可通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的活性,达到抑制肿瘤细胞的目的。
2.其他方面:如阿帕替尼、卡博替尼等也是常用的靶向药物,但这些药物不属于小分子靶向药,而是大分子靶向药。
靶向药物的选择需要依据患者的病理类型、基因检测结果进行,建议在医生指导下使用,避免自行用药造成不良后果。此外,在应用靶向药物期间,要注意定期复查,以便及时发现耐药的情况。
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