则乐（尼拉帕利）成唯一获批用于卵巢癌全人群一线维持治疗PARP抑制剂

　　2020年9月10日，再鼎医药宣布，国家药品监督管理局已经批准则乐（尼拉帕利）的补充新药上市申请，用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

　　再鼎医药创始人、董事长兼首席执行官杜莹博士表示：“尼拉帕利因此成为中国及全球唯一获批的，无论患者生物标记物状态如何，均能单药用于一线和复发卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂。”

　　据39健康了解，国家药品监督管理局于2020年3月受理了尼拉帕利一线维持治疗的补充新药申请， 4月即授予该申请优先审评资格。此次新适应症的快速获批，进一步证明了卵巢癌一线维持治疗仍存在巨大未满足的临床需求。

　　PARP抑制剂下一个抗癌神药？

　　相比于其它抗癌药物，大众对PARP抑制剂比较陌生，而它在医学界真正引起关注则是因为2005年发表在《Nature》杂志上的两篇医学文章，发现单独使用PARP抑制剂可以杀死DNA修复缺陷型癌细胞，特别是BRCA1/2突变型癌细胞（BRCA参与DNA修复）。

　　据39健康了解，PARP全称为poly-ADP-ribose polymerase，即多聚ADP核糖聚合酶，与BRCA作用机制相似，可修复我们人体中的损伤的DNA，若一旦DNA损伤得不到修复，细胞就有可能死亡，包括正常细胞和部分的肿瘤细胞。

　　而有意思的是，抑制PARP的活性不太可能杀死健康细胞，因为健康细胞拥有多条修复DNA损伤的办法，PARP只是其中一种。但对于某些肿瘤细胞，由于BRCA等特定基因突变会破坏其它DNA修复通路，使得肿瘤细胞对于PARP异常的依赖，这时候抑制PARP就是抓住了肿瘤细胞的命门，一命呜呼就不远了。

　　这也解释了为什么携带BRCA突变的卵巢癌和乳腺癌患者更容易获益于PARP抑制剂的原因。它可在靶向癌细胞的同时，绕过健康细胞，避免了常规化疗带来的一些毒副作用。

　　晚期卵巢癌患者的“救命药”

　　卵巢癌一直被称为“妇癌之王”，主要是因为其居高不下的死亡率，70%的卵巢癌患者在初次就诊时就已到晚期，除手术外，化疗成为了这类患者的主要治疗手段，但即便如此，临床上依然只有约70%的患者对一线化疗（紫衫类、铂类为主）方案有效。而且随着治疗的推进，这部分患者中的大部分还会出现复发和铂耐药，有数据显示，大约70%的患者在两年内会复发。

　　因此，医学界急需新的治疗方案， PARP抑制剂的出现给了患者新的希望，中华医学会妇科肿瘤学分会《卵巢癌PARP抑制剂临床应用指南》中指出，则乐（尼拉帕利）被推荐用于对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的晚期卵巢癌患者单药维持治疗。

　　中国医学科学院肿瘤医院妇瘤科主任吴令英教授表示：“此次尼拉帕利用于一线维持治疗的新适应症的获批，有望改变目前国内卵巢癌的治疗方式。尼拉帕利作为单药维持治疗的研究显示在卵巢癌患者群体中表现出肯定的临床疗效，此外作为一天一次的给药方案，它还拥有优越的药代动力学特性，包括穿透血脑屏障的能力。”

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