【药品名称】
通用名:美司钠注射液
英文名:Mesna Injection
汉语拼音:Mei Si Na Zhu She Ye
本品主要成分为美司钠,其化学名为:α-巯基乙基磺酸钠。
HS-CH2-CH2-SO3-Na+
其化学结构式:
分子式:C2H5NaO3S2
分子量:164.18
【性状】本品为无色澄明液体,具有类似蒜的特臭。
【药理毒理】
药理作用
美司钠生理上与半胱氨酸-胱氨酸类似,在体内该药迅速经过酶的催化氧化作用变成其代谢物美司钠二硫化物。美司钠也可以与其他内生的硫化物(如:胱氨酸等)反应形成混合的二硫化物。这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。静脉用美司钠后,仅少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。
美司钠二硫化物是稳定的,其分布在循环中,且迅速运送到肾脏。在肾小管上皮内,大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫化物的形式。美司钠就可以与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺4-羟基代谢物、丙烯醛发生反应从而起保护作用。
毒理研究
遗传毒性 体外Ames细菌突变试验、哺乳动物淋巴细胞染色体畸变试验以及体内小鼠微核细胞试验结果均为阴性。
生殖毒性 尚未进行对雄性或雌性生殖力影响的研究。在大鼠口服美司钠剂量达2000mg/kg/d连续6个月或犬口服美司钠剂量达520mg/kg/d(两种动物研究中的剂量均相当于按体表面积计算的人推荐用剂量的10倍以上)连续29周的研究中未观察到雄性或雌性生殖器官的损害。
致癌性 尚无长期动物研究评价美司钠潜在致癌性。
【药代动力学】
静脉注射用药时,成人美司钠半衰期大约为1小时,用药后肾脏清除药物立即开始,用药的第一个4小时内排泄主要以游离硫化物形式排除,大约2小时到达高峰,而后主要以二硫化物的形式排除。膀胱中游离美司钠的尿液生物利用度相当于50%。
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