与抗肿瘤药顺铂零距离接触

　　[中文别名] 顺氯氨铂，顺式铂，顺式二氨二氯铂。

　　[外 文 名] Cisplatin,Platinol,Cis-diammin-odichloroplatinum Ⅱdichloridle,platistil,Neo-plain.

　　[外文缩写] DDP，PDD。

　　[化 学 名] 顺式二氨基二氯络铂。

　　[分 子 式] CL2(NH3)2Pt。

　　[性 状] 本品为黄色结晶性粉末，无臭，微溶于水，在水溶液中可逐渐转化为反式和水解。

　　[药理作用] 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物，类似于双功能烷化剂，可与DNA复制。DDP细胞最敏感，高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用，进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为，DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。

　　[体内过程] DDP口服无效，静脉注射后开始在肝、肾、大小肠及皮肤中分布最多，18~24小时后肾内积蓄最多，而脑组织中最少。在血浆中消失迅速，呈双相型。开始血浆半衰期为25~49分钟，分布后血浆半衰期为55~73小时。静脉注射后1小时血浆含量为10%左右，90%与血浆蛋白等大分子结合。排泄较慢，1日内尿中排出19%~34%，4日内尿中仅排出25%~44%，但在全剂量注入后的5日内，仅有27%~43%的顺铂排出体外;胆法或肠道排出甚少，腹腔给药时腹腔器官的药物浓度相当于静脉红药的2.5~8倍，这对卵巢癌等治疗有增效作用。

　　[临床应用] DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药物之一。

　　(1) 生殖系统肿瘤：对卵巢癌及睾丸癌疗效显著。DDP与ADM的联合化疗可使40%以上的卵巢癌取得较好疗效;DDP与BLM、VLB的联合化疗，对非精原细胞睾丸癌的有效率与治愈率分别达到80%和60%。亦可用于绒癌、宫颈癌等其他生殖系统肿瘤。

　　(2) 头颈部癌：鼻咽癌、甲状腺癌、喉癌等。

　　(3) 对膀胱癌、肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肾细胞癌、前列腺癌、软组织肉瘤、恶性黑色素瘤也有一定疗效。

　　(4) 其他：恶性胸腹水;与放疗并用，有放射增敏作用。

　　[用法用量] 静脉注射或静脉滴注：每次20~30mg,或20mg/m2，溶于生理盐水20~30ml中静脉注射，或溶于5%葡萄糖注射液250~500ml中静脉滴注，连用5日为1周期，一般3~4周重复，可间断用药3~4个周期。大剂量：80~120mg/m2，每3周1次，同时注意水化，使患者尿量保持在2000~3000ml,也可加用甘露醇利尿。

　　胸腹腔注射：胸腔7~10日1次，每次30~60mg。腹腔每次100~160mg。

　　动脉注射：每次20~30ml，中由插管推注，连用5日为1周期，间隔3周可重复。动脉灌注主要用于头颈部肿瘤。

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